Maklumat asas
Nama Produk: | Kalsium Pitavastatin |
Sinonim: | Pitavastatin Calcuim; Pitavastatin (garam kalsium);monocalciumbis[(3R,5S,6E)-7-(2-Cyclopropyl-4-(4-Fluorophenyl)-3-Quinolyl)-3,5-Dihydroxy-6-heptenoate](+)a- Phenethylamine Sal; Kalsium (3R,5S,E)-7-(2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinolin-3-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-enoat; PITAVASTATIN CALCIUM 3S-5R ISOMER IMP;6-heptenoicacid,7-(2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl)-3,5-dihydro |
CAS: | 147526-32-7 |
MF: | C50H46CaF2N2O8 |
MW: | 880.98 |
EINECS: | 807-641-2 |
Penggunaan dan Sintesis
Statin lipid-merendahkan dadah | Kalsium Pitavastatin dibangunkan bersama oleh dua syarikat Nissan Chemical dan Kowa Co.it adalah jumlah pertama sintesis HMG-CoA reductase perencat, ia tergolong dalam ubat-ubatan statin ,ia mengurangkan keupayaan hati untuk mengeluarkan kolesterol terutamanya melalui perencatan beberapa enzim hati yang dipanggil HMGCo-A reductase , oleh itu ia meningkatkan tahap kolesterol darah tinggi, ia terutamanya digunakan untuk rawatan pesakit hiperkolesterolemia dan hiperkolesterolemia familial, kesan pengurangan lipidnya sangat baik, ia adalah ubat lipid yang paling mujarab setakat ini. |
Keterangan | Pitavastatin, yang dilancarkan untuk rawatan hiperkolesterolemia, tergolong dalam keluarga statin generasi kedua, juga dirujuk sebagai superstatin kerana keberkesanan mereka yang bertambah baik sebagai agen menurunkan kolesterol. Seperti statin lain, pitavastatin mengurangkan tahap kolesterol plasma dengan menghalang HMG-CoA mengurangkan, enzim kadar biosynthesis kolesterol di dalam hati. Ia adalah perencat HMG-CoA yang lebih kuat daripada statin yang dipasringkan sebelum ini dan mempunyai potensi manfaat untuk tidak menjalani metabolisme yang ketara oleh CYP3A4. Pitavastatin disintesis dalam urutan pelbagai langkah, termasuk langkah utama memperkenalkan rantaian sisi dihydroxyheptenoate dengan gandingan silang 3-iodoquinoline pertengahan dengan reagen alkenylborane. Tidak seperti rosuvastatin, pitavastatin mempunyai bioavailabiliti oral yang tinggi (~80%). Pengikatan protein plasma juga tinggi untuk pitavastatin (>95%), dan tanpa mengira dos, tahap tisu tertinggi terdapat di dalam hati, organ sasarannya. Selepas pentadbiran lisan, kepekatan plasma puncak dicapai pada ,0.8 h dan min penghapusan separuh hayat ialah ~11 h. Pitavastatin hanya dimetabolismekan secara minimum, terutamanya oleh CYP2C8 dan CYP2C9, dan laluan utama penghapusan ubat induk dan metabolitesnya adalah melalui perkumuhan hempedu diikuti dengan penghapusan najis. Dalam kajian klinikal, dos lisan 2-4 mg / hari pitavastatin menghasilkan pengurangan dos-bergantung pada tahap LDL-kolesterol sebanyak 40-48% dari baseline pada pesakit dengan hiperkolesterolemia heterozygous familial. Dalam kajian perbandingan dua kali ganda buta selama 12 minggu, pitavastatin (2 mg/hari) adalah lebih berkesan daripada pravastatin (10 mg/hari) dalam mengurangkan paras LDL-kolesterol (masing-masing 38 dan 18%); Walau bagaimanapun, kedua-dua ejen menghasilkan kenaikan yang sama dalam HDL-kolesterol (~9%). Ubat ini diterima dengan baik dan kesan sampingan yang ringan dan sementara. |
Penampilan | Putih ke Serbuk Putih |
Cool tags: pitavastatin kalsium cas no.147526-32-7, China, pengeluar, pembekal, kilang, kastam, borong, atorvastatin ကယ်လစီယမ်, atorvastatin hemicalcium trihydrate, CAs No 147526 32 7, CAS 344423 98 9, pitetastatin ကယ်လစီယမ်, rosuvastatin ကယ်လစီယမ်
